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看東看西不如來看地索奈德*

發(fā)布時(shí)間: 2019-01-08  點(diǎn)擊次數(shù): 929次

  地索奈德有助于提高藥物的療效,同時(shí)使其全身副反應(yīng)降至低。自吸入時(shí)沉積在口咽處吞入和從肺部進(jìn)入全身循環(huán)的游離環(huán)索奈德會經(jīng)肝臟首過代謝被幾近*滅活并隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。具高親脂性,活性產(chǎn)物能與肺部中的某些脂肪酸形成脂軛合物均可有效延長藥物的肺滯留時(shí)間,進(jìn)而體現(xiàn)出長效特性,臨床可一日1次給藥。環(huán)索奈德具更簡便的用藥方案和患者依從性改善潛力。地索奈德的溶液處方亦具*優(yōu)勢。由于吸入皮質(zhì)激素的溶液處方允許藥物以小至1~2mcm的微粒存在和供吸入,所以地索奈德可達(dá)到近52%的每噴肺沉積率。

  地索奈德本試驗(yàn)采用HPLC法,建立了用于檢測環(huán)索奈德含量與有關(guān)物質(zhì)的檢測方法,本方法可以將環(huán)索奈德與中間產(chǎn)物,降解產(chǎn)物進(jìn)行分離,可以用于測定本品含量與有關(guān)物質(zhì)。地索奈德的肺部激活性質(zhì)、活性形式脫異丁?;h(huán)索奈德具高度受體結(jié)合親和性和高達(dá)約99%的血漿蛋白結(jié)合率,有助于提高藥物的療效,同時(shí)使其全身副反應(yīng)降至低。自吸入時(shí)沉積在口咽處吞入和從肺部進(jìn)入全身循環(huán)的游離環(huán)索奈德會經(jīng)肝臟首過代謝被幾近*滅活并隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。

  地索奈德具有低劑量、、副作用低的特性,定量測定的液相方法,并進(jìn)行了比較全面的方法學(xué)考察。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑的色譜柱乙醇-水為流動(dòng)相,線性試驗(yàn)用流動(dòng)相配制系列濃度的環(huán)索奈德對照品標(biāo)準(zhǔn)溶液,將相應(yīng)的色譜峰面積A值對濃度C進(jìn)行線性回歸。

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